Absorpsjon, distribusjon og metabolisme
- Den absolutte biotilgjengeligheten for apiksaban er ca. 50 % for doser opp til 10 mg. Apiksaban absorberes hovedsaklig i øvre mage/tarm med en raskt maksimal konsentrasjon (Cmax) på 3 til 4 timer etter tablettinntak.
- Samtidig inntak med mat påvirker ikke AUC eller Cmax og apiksaban kan tas med eller uten mat.1
Apiksaban har flere eliminasjonsveier
Utskillelse av apiksaban via nyrene står for ca. 27 % av total clearance, ca 25 % blir metabolisert, i tillegg blir apiksaban delvis utskilt via galle og direkte fra tarmen. Apiksaban har en total clearance på ca. 3,3 l/time og en halveringstid på ca.12 timer.1
Det er en direkte sammenheng mellom plasmakonsentrasjonen av apiksaban og anti-faktor Xa-aktivitet.1 Det betyr at i spesielle situasjoner hvor kunnskap om apiksabaneksponering vil kunne være til hjelp i en klinisk avgjørelse, så kan en kalibrert kvantitativ antifaktor Xa analyse benyttes. For eksempel ved overdose eller akuttkirugi.